Мероприятия

ACBI3 дает новую надежду при KRAS + раке. Молекула ACBI3, разработанная в лаборатории Алессио Чиулли и компании Boehringer Ingelheim, относится к классу малых молекул, называемых химерами, нацеленными на протеолиз (PROTAC). PROTAC образованы двумя молекулами. Один "штырь" связывается с целевым белком, вызывающим заболевание. Другой "зубец" задействует белок под названием E3-лигаза, который является частью естественной системы утилизации клеток (убиквитин-протеасома). Оказавшись в непосредственной близости, лигаза E3 помечает целевой белок как "просроченный", так что затем он быстро разлагается убиквитин-протеасомой. Такое соседство часто называют "молекулярным клеем". Команда исследователей смогла шаг за шагом рационально и целенаправленно улучшать соединение и усиливать его активность в качестве разрушителя. Ref: https://doi.org/10.1126/science.adm8684